聚乙二醇(Polyethylene Glycol,简称PEG)是一种广泛用于医药领域的有机化合物,其化学式为HO(CH2CH2O)nH。由于PEG具有多种优异的物理和化学性质,如无毒、无刺激性、水溶性、润滑性、保湿性、分散性等,因此在制药工业中具有广泛的应用。
PEG的化学性质
PEG是一种线性高分子聚合物,由环氧乙烷通过开环聚合反应制得。根据分子量的不同,PEG可以分为低分子量、中分子量和高分子量三种。低分子量PEG在常温下为无色无臭的粘稠液体,中分子量PEG为半固体,而高分子量PEG则为蜡状固体。
PEG具有以下化学性质:
- 无毒、无刺激性:PEG对人体皮肤、黏膜无刺激性,对环境友好。
- 水溶性:PEG具有良好的水溶性,可以与水以任意比例混合。
- 润滑性:PEG具有优良的润滑性,可减少药物在体内的摩擦,提高患者的舒适度。
- 保湿性:PEG具有保湿性,可用于制备外用制剂,如乳膏、凝胶等。
- 分散性:PEG具有良好的分散性,可用于制备混悬液、乳剂等制剂。
PEG在制药中的应用
1. 药物载体
PEG可以作为药物载体,将药物包裹在其中,提高药物的溶解度、生物利用度和稳定性。例如,PEG可用于制备缓释胶囊、注射剂等。
2. 基质材料
PEG可作为药物基质的材料,如制备软膏、凝胶、乳膏等。例如,PEG可用于制备皮肤外用药物基质,提高药物的渗透性和生物利用度。
3. 助溶剂
PEG可作为助溶剂,提高药物的溶解度。例如,PEG可用于制备口服液、溶液等制剂,提高药物的生物利用度。
4. 乳化剂
PEG可作为乳化剂,制备乳剂类制剂。例如,PEG可用于制备乳膏、乳液等制剂,提高药物的渗透性和生物利用度。
5. 抗凝剂
PEG可作为抗凝剂,用于制备注射剂。例如,PEG可用于制备血液制品、疫苗等注射剂,提高药物的安全性。
6. 辅助剂
PEG可作为辅助剂,改善药物的剂型、稳定性和生物利用度。例如,PEG可用于制备缓释片、缓释胶囊等制剂,提高药物的生物利用度。
PEG化技术
PEG化技术是一种将PEG与药物分子共价结合的技术,可以提高药物的溶解度、生物利用度和稳定性。PEG化技术在制药工业中具有广泛的应用,以下是一些典型的PEG化药物:
- 安进的培非格司亭(Neulasta):一种用于治疗癌症患者的药物,通过PEG化技术提高了药物的溶解度和生物利用度。
- 美国辉瑞公司的恩利(Enbrel):一种用于治疗类风湿性关节炎的药物,通过PEG化技术延长了药物的半衰期。
- 美国强生的雅美罗(Remicade):一种用于治疗炎症性肠病的药物,通过PEG化技术提高了药物的生物利用度。
总结
聚乙二醇在制药工业中具有广泛的应用,其优异的物理和化学性质使其成为药物制剂的理想材料。随着PEG化技术的不断发展,PEG在制药领域的应用将更加广泛。