药物简介
阿昔替尼（Axitinib）是由辉瑞公司研发的一款酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要用于治疗晚期肾细胞癌（RCC）。它通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）1、2和3的活性，从而抑制肿瘤的生长和扩散。
制剂与规格
阿昔替尼的制剂为片剂，主要有以下两种规格：
- 1mg/片，14片/盒
- 5mg/片，28片/盒
适应症
阿昔替尼适用于以下患者：
- 既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期RCC的成人患者。
- 联合帕博利珠单抗适用于晚期肾透明细胞癌的一线治疗。
用法用量
- 起始剂量：推荐起始剂量为5mg，每天两次，口服，可与食物同服或空腹给药。
- 给药时间：每天两次给药的时间间隔约为12小时。
- 剂量调整：根据患者安全性和耐受性的个体差异，剂量可能需要调整。满足以下标准的患者可增加剂量：能耐受阿昔替尼至少两周连续治疗、未出现2级以上不良反应、血压正常、未接受降压药物治疗。
- 漏服或呕吐：如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量，应按常规服用下一次剂量。
注意事项
- 高血压：阿昔替尼可能导致高血压，开始治疗前应充分控制血压。
- 动脉和静脉血栓事件：阿昔替尼可能导致动脉和静脉血栓事件，慎用于风险增加的患者。
- 出血事件：阿昔替尼可能导致出血事件，慎用于有出血风险的患者。
- 胃肠道穿孔和瘘管：阿昔替尼可能导致胃肠道穿孔和瘘管，慎用于有相关风险的患者。
不良反应
阿昔替尼的常见不良反应包括：
- 腹泻
- 高血压
- 疲乏
- 食欲减低
- 恶心
- 发音障碍
- 手掌-足底erythrodysesthesia (手-足) 综合征
- 体重减轻
- 呕吐
- 乏力
- 便秘
药物相互作用
阿昔替尼与强效CYP3A4/5抑制剂合用时，可能增加阿昔替尼的血药浓度，导致不良反应增加。应避免合用。
总结
阿昔替尼是一种有效的晚期肾细胞癌治疗药物，但患者在使用过程中需注意药物的不良反应和相互作用。在医生的指导下，合理用药，以达到最佳治疗效果。